培氟沙星C-3甲叉基绕丹宁衍生物的合成及其抗肿瘤活性

论文摘要

为进一步寻找抗肿瘤氟喹诺酮分子的构建策略,用α,β-不饱和酮为抗菌氟喹诺酮C-3羧基的生物电子排体、绕丹宁环为其稠合功能修饰基进而构建了氟喹诺酮C-3甲叉基绕丹宁类1-乙基-6-氟-7-（4-甲基哌嗪-1-基）-3-[3-取代-2-硫代噻唑烷-4-酮-5-叉甲基]-喹啉-4（1H）-酮（6a～6l）目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。初步的体外抗细胞增殖活性筛选结果表明,12个新目标化合物对A549、Hep-3B、HL60 3种肿瘤细胞的活性显著高于母体培氟沙星（1）,尤其卤代苯基绕丹宁化合物的活性强于其他取代基,对人非小细胞肺肿瘤细胞A549的活性与对照阿霉素相当,且对正常细胞Vero表现出较低细胞毒作用,显示出较好的选择性。为此,甲叉基绕丹宁替代C-3羧基的衍生物有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。

论文目录

• 1 合成路线
• 2 实验部分
•   2.1 材 料
•   2.2 化学合成
•   2.3 体外抗细胞增殖活性
• 3 结果与讨论
• 4 结 论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 张会丽,卢光莉,黄文龙,胡国强

关键词: 培氟沙星,氟喹诺酮甲醛,绕丹宁,不饱和酮,生物电子等排体,抗肿瘤活性

来源: 中国药科大学学报 2019年06期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技

专业: 药学

单位: 郑州工业应用技术学院药学院,河南大学商学院,中国药科大学新药研究中心

基金: 国家自然科学基金资助项目(No.20872028,No.21072045),河南省科技发展计划资助项目(No.162102310392),河南省教育厅科学技术研究重点资助项目(No.15A350004),郑州工业应用技术学院自然科学研究资助项目(No.2018YB022)~~

分类号: R914;R96

页码: 672-677

总页数: 6

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