药物研发中的微波辅助有机合成技术

论文摘要

本文综述了近些年药物研发过程中应用微波辅助有机合成(MAOS)技术的案例,并根据有机化学反应类型进行分类,包括成环反应、取代反应、酰化反应、重排反应、还原氧化反应、偶联反应等。与经典的有机反应相比,MAOS具有缩短反应时间、提高反应收率、污染少等特点,成为一种快速高效制备目标产物的重要手段。

论文目录

• 1 MAOS在药物研究中的应用
•   1.1 成环反应
•     1.1.1 吲哚美辛和伊普吲哚
•     1.1.2 阿立哌唑中间体
•     1.1.3 抗肿瘤天然产物Blumiolide C
•     1.1.4 结核分枝杆菌谷氨酰胺合成酶抑制剂
•     1.1.5 喹唑啉衍生物
•     1.1.6 异烟肼衍生物
•   1.2 取代反应
•     1.2.1 罗格列酮
•     1.2.2 兰索拉唑及其衍生物
•     1.2.3 2-羟基乙基苯并[d]异噻唑-3（2H）-酮
•     1.2.4 氟取代苯胺
•     1.2.5 [18F]DPA-714
•     1.2.6 Gabazine（SR-95531）
•     1.2.7 杂环烯酮缩醛胺α-H芳基取代
•     1.2.8 西酞普兰和艾司西酞普兰
•     1.2.9 甲氟喹类似物
•   1.3 酰化反应
•     1.3.1 二膦酸盐类药物
•     1.3.2 西地那非衍生物
•     1.3.3 二甲双胍前药
•   1.4 重排反应
•     1.4.1 邪蒿素及其衍生物
•     1.4.2 2-羧酸苯并呋喃衍生物
•   1.5 还原和氧化反应
•     1.5.1 伊马替尼
•     1.5.2 双芳基取代环内酯还原
•     1.5.3 氯沙坦代谢产物（EXP-3174）
•   1.6 偶联反应
•     1.6.1 生物碱Texamine、Texaline、Balsoxin和O-Me-halfordinol
•     1.6.2 多取代2-氨基咪唑
•   1.7 多肽合成
•     1.7.1 胸腺五肽
•     1.7.2 人尾加压素Ⅱ
•   1.8 核苷化合物合成
•     1.8.1 cADPR类似物
•     1.8.2 HIV整合酶抑制剂
•   1.9 过渡金属络合反应
• 2 结语

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 孟祥国,徐晨钦,田佩川,李熙,周兆丽

关键词: 微波,微波辅助有机合成,药物研发,反应

来源: 化学研究与应用 2019年09期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 上海健康医学院药学院,上海健康医学院附属卫生学校

基金: 上海市自然科学基金项目(17ZR1413400)资助,上海健康医学院2018年协同创新重点专项项目(SPCI-18-18-003)资助

分类号: TQ460.6

页码: 1578-1592

总页数: 15

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