2-甲基-5-氰基-嘧啶-4-基-芳酰胺的合成与生物活性

2-甲基-5-氰基-嘧啶-4-基-芳酰胺的合成与生物活性

论文摘要

[目的]寻找高活性的嘧啶酰胺类化合物。[方法]以氰基乙酰胺为原料,通过缩合、环化、缩合等步骤合成了7个2-甲基-5-氰基-嘧啶苯甲酰胺化合物,并对目标化合物进行生物测试。[结果] 7个目标化合物通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析进行确证其结构。生物活性测试标明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物4c对油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)、马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、水稻纹枯病(Thanatephorus cucumeris)、小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)具有中等抑制率;同时化合物4f在200 mg/L时对玉米螟虫(Pyrausta nubilalis)具有100%的致死率。[结论] 2-甲基-5-氰基-嘧啶芳甲酰胺化合物具有较好的生物活性,在其结构上进一步修饰,期望得到活性较高的化合物。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 仪器与试剂
  •   1.2 合成
  •     1.2.1 中间体1和2参考文献方法制备。
  •     1.2.2 目标化合物4a~4g的合成
  •   1.3 抗真菌活性的测试
  •   1.4 杀虫活性测试
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 目标化合物合成及表征
  •   2.2 对8种植物真菌的抑制活性
  •   2.3 对3种害虫的杀虫活性
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 吴文能,费强,杜斌,葛永辉,唐雪梅,欧阳贵平

    关键词: 嘧啶,酰胺,合成,生物活性

    来源: 农药 2019年06期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 贵阳学院食品与制药工程学院,贵州大学药学院

    基金: 贵州省自然科学基金项目[黔科合基础(2016)1006],国家自然科学基金项目(31701821),中国博士后基金(2017M62307),贵州省百人计划项目(20164022),大学生创新创业训练计划(201710976092),贵阳市科技局贵阳学院专项[GYU-KYZ(2018)01-06]

    分类号: TQ25

    DOI: 10.16820/j.cnki.1006-0413.2019.06.003

    页码: 403-406

    总页数: 4

    文件大小: 240K

    下载量: 134

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