环丙醇磷酸酯论文_惠琦

环丙醇磷酸酯论文_惠琦

导读:本文包含了环丙醇磷酸酯论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:磷酸酯,丙醇,磷酸酶,自杀性,抑制剂,吡啶,活性。

环丙醇磷酸酯论文文献综述

惠琦[1](2001)在《具有潜在生物活性的3—氰基—2—羟基吡啶和环丙醇磷酸酯的合成研究》一文中研究指出有机磷化合物不管作为农药,还是作为药物,都有很好的效果。长期以来,引起人们非常浓厚的兴趣。为了探寻新的含磷农药和药物,我们提出了合成3-氰基-2-羟基吡啶磷酸酯和环丙醇磷酸酯的设想,这类结构的有机磷化合物亦可能是自杀性磷酸酯酶抑制剂。由此,我们合成了一系列3-氰基-2-羟基吡啶磷酸酯和环丙醇磷酸酯。(一)本文用已知方法合成了7种羟基吡啶,用改进的合成方法合成了7种3-氰基-2-羟基吡啶磷酸酯,测定了它们的杀虫活性和除草活性。所有新化合物都用四大谱进行了表征。丙酮和甲酸乙酯、甲醇钠反应可以合成乙酰乙醛烯醇钠,我们用各种苯乙酮替代丙酮方便地合成了苯乙酰乙醛烯醇钠,再与氰乙酰胺反应得到了3-氰基-2-羟基吡啶,磷酰化得到目标化合物。 文献上用磷酰氯磷酰化羟基吡啶。但磷酰氯在使用时不方便,我们用Atherton-Todd反应即亚磷酸二乙酯和四氯化碳反应,现场生成磷酰氯进行磷酰化,可以高产率地得到目标化合物。大部分化合物都作了杀虫活性和除草活性的初步测试,幸运的是,其中有两个化合物对库蚊幼虫有很高的杀虫活性,一个化合物对十字花科草类有非常高的除草活性,甚至比商品化的除草剂活性还高。此类化合物还有可能成为磷酸酶自杀性抑制剂。这也是我们设计合成此类化合物的目的之一。(二)本文合成了多个有很高立体选择性的烯醇磷酸酯和环丙醇磷酸酯,研究了合成条件的影响。所有新化合物都用四大谱进行了表征,并对环丙醇磷酸酯进行了农药活性的初步测试。苯丙酮在碱的作用下生成烯醇盐,再与磷酰氯反应,生成烯醇磷酸酯。我们曾选用了多种碱,如叁乙胺、氢化钠、氢氧化钠、丁基锂等,效果不理想。最后我们选用异二丙胺锂(LDA)为碱,在干冰丙酮浴下,合成了烯醇磷酸酯,并有很高的立体选择性。在相转移催化剂叁乙基苄基铵(TEBAC)存在下,在氯仿和50%氢氧化钠水溶液两相体系中生成二氯卡宾,与烯醇磷酸酯加成生成环丙醇磷酸酯。在与二氯卡宾加成反应中,我们还研究了它们之间的相对反应速率。对它们的立体化学结构也进行了探讨。目标化合物进行了农药活性的初步测试。它们也可能作为磷酸酶自杀性抑制剂。(本文来源于《西北大学》期刊2001-04-30)

环丙醇磷酸酯论文开题报告

环丙醇磷酸酯论文参考文献

[1].惠琦.具有潜在生物活性的3—氰基—2—羟基吡啶和环丙醇磷酸酯的合成研究[D].西北大学.2001

论文知识图

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