环加氧酶选择性抑制剂论文_李志祥,李秀霞

导读:本文包含了环加氧酶选择性抑制剂论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:抑制剂,选择性,吡唑,前列腺素,过氧化物,受体,研究进展。

环加氧酶选择性抑制剂论文文献综述

李志祥,李秀霞[1](2007)在《选择性环加氧酶-2抑制剂在肿瘤防治中的研究进展》一文中研究指出介绍选择性环加氧酶(COX-2)抑制剂的研究现状,探讨肿瘤防治的新方法。选择性COX-2抑制剂用于肿瘤的防治是一种较理想的方法。选择性COX-2抑制剂用于肿瘤的防治有广阔的前景,尚有许多问题需进一步研究。(本文来源于《内蒙古医学院学报》期刊2007年04期)

张邦乐,梅其炳,周四元,何炜,陈长生[2](2003)在《1,5-二芳基吡唑类环加氧酶-2选择性抑制剂的定量构效关系》一文中研究指出目的 :探讨 1,5 二芳基吡唑类环加氧酶 2选择性抑制剂分子结构与活性定量关系 ,建立反映该类化合物构效关系的数学模型 ,为进一步药物设计提供理论依据 .方法 :按类型衍化出的先导化合物 ,采用多元回归分析方法 ,将 2 2个 5 取代吡唑化合物的环加氧酶 1抑制活性 ,环加氧酶 2抑制活性和抑制选择性与化合物疏水性参数logP ,取代基电性参数帏,立体参数MR进行相关及定量构效分析 .结果 :得到 3个反映该类抑制剂活性及选择性的定量构效关系 (QSAR)方程 :PIC50 ,COX -1=8.789838(1.76 81) - 0 .4 0 75 92 5 (0 .1839)logP ;PIC50 ,COX 2 =6 .4 374 34(0 .2 32 2 ) +0 .884 4 0 70 (0 .3487)logP 1.6 93330 (0 .5 0 0 3)Σ幃 ;Ps =- 6 1.18379(2 6 .10 91) +13.2 6 386(5 .5 6 937)logP - 0 .6 875 0 92 (0 .2 96 4 7) (logP) 2 .结论 :环加氧酶抑制选择性与疏水性呈抛物线关系 ;5位苯环 3,4位引入推电子基团或疏水性取代基 ,有利于提高该类化合物环加氧酶 2抑制活性 .所得QSAR方程可较好地预测该类化合物选择性抑制环加氧酶 2的活性(本文来源于《第四军医大学学报》期刊2003年16期)

季晖,邓钢[3](2003)在《选择性环加氧酶抑制剂研究进展》一文中研究指出本文综述了选择性环加氧酶COX 2基因表达调节的可能机制 ;COX 2在炎症反应、呼吸道、心血管、神经系统、骨骼系统以及肿瘤等疾病中的病理生理作用 ;选择性COX 2抑制剂的研究开发现状与展望。(本文来源于《中国药科大学学报》期刊2003年03期)

朱兴族,杨炘宁[4](2002)在《人环加氧酶-2在昆虫细胞中的高表达及其选择性抑制剂的筛选》一文中研究指出环加氧酶(cyclooxygenase,COX)是前列腺素合成过程中一个关键的限速酶,可将花生四烯酸代谢成各种前列腺素产物,从而参与机体的多种生理病理过程。目前在哺乳动物中已发现了两个同工酶:固有型表达的COX-1和诱导型表达的COX-2。,COX-1生成的前列腺(本文来源于《中国药理学会第十届全国神经学术会议暨浙江省药理学会2002年年会论文摘要集》期刊2002-06-30)

左怡沁,顾勇,马骥,林善锬[5](2002)在《选择性环加氧酶2抑制剂对糖尿病大鼠肾脏的影响及其作用机制研究》一文中研究指出目的 探讨选择性环加氧酶 2抑制剂莫比可对糖尿病大鼠肾脏病变的影响。方法 将大鼠分成正常对照组 (6只 )、不用药组 (8只 )、消炎痛组 (6只 )和莫比可组 (9只 )。 16周后放射免疫法测定大鼠尿液中前列腺素E2 (PGE2 )和血栓烷素B2 (TXB2 )的排泄量 ,应用逆转录 聚合酶链式反应和免疫沉淀的方法分别检测肾皮质中转化生长因子 β1(TGF β1)及其Ⅱ型受体 (TβR2 )的基因表达和血管紧张素Ⅱ 1型受体 (AT1R)的蛋白水平 ,并观察PAS染色下肾脏的病变情况。结果 与正常对照组相比 ,糖尿病大鼠PGE2 和TXB2 排泄增多 (分别为 16 4 1pg/ 2 4h± 2 88pg/ 2 4h ,5 5 0 7pg/ 2 4h± 135 9pg/ 2 4h)。TGF β1和TβR2 的基因表达显着上调 ,分别为 0 185± 0 0 37,0 194± 0 0 5 4。AT1R的蛋白水平下降 2 1 3%。光镜显示肾小球系膜区增宽 ,PAS染色阳性的胶原沉积增多。消炎痛、莫比可均能不同程度地减少PGE2 的生成 (P <0 0 5 ) ,但TXB2 仅在莫比可组显着下降。莫比可组TGF β1和TβR2 基因表达明显下调 (39% ,4 7% ) ,AT1R的蛋白水平回升 (P <0 0 5 ) ,肾脏病变有所好转 ,而消炎痛无效。结论 莫比可对糖尿病肾脏病变具有一定的保护作用 ,其机制可能与调节TGF β1和AT1R有关(本文来源于《中华医学杂志》期刊2002年04期)

环加氧酶选择性抑制剂论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的 :探讨 1,5 二芳基吡唑类环加氧酶 2选择性抑制剂分子结构与活性定量关系 ,建立反映该类化合物构效关系的数学模型 ,为进一步药物设计提供理论依据 .方法 :按类型衍化出的先导化合物 ,采用多元回归分析方法 ,将 2 2个 5 取代吡唑化合物的环加氧酶 1抑制活性 ,环加氧酶 2抑制活性和抑制选择性与化合物疏水性参数logP ,取代基电性参数帏,立体参数MR进行相关及定量构效分析 .结果 :得到 3个反映该类抑制剂活性及选择性的定量构效关系 (QSAR)方程 :PIC50 ,COX -1=8.789838(1.76 81) - 0 .4 0 75 92 5 (0 .1839)logP ;PIC50 ,COX 2 =6 .4 374 34(0 .2 32 2 ) +0 .884 4 0 70 (0 .3487)logP 1.6 93330 (0 .5 0 0 3)Σ幃 ;Ps =- 6 1.18379(2 6 .10 91) +13.2 6 386(5 .5 6 937)logP - 0 .6 875 0 92 (0 .2 96 4 7) (logP) 2 .结论 :环加氧酶抑制选择性与疏水性呈抛物线关系 ;5位苯环 3,4位引入推电子基团或疏水性取代基 ,有利于提高该类化合物环加氧酶 2抑制活性 .所得QSAR方程可较好地预测该类化合物选择性抑制环加氧酶 2的活性

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

环加氧酶选择性抑制剂论文参考文献

[1].李志祥,李秀霞.选择性环加氧酶-2抑制剂在肿瘤防治中的研究进展[J].内蒙古医学院学报.2007

[2].张邦乐,梅其炳,周四元,何炜,陈长生.1,5-二芳基吡唑类环加氧酶-2选择性抑制剂的定量构效关系[J].第四军医大学学报.2003

[3].季晖,邓钢.选择性环加氧酶抑制剂研究进展[J].中国药科大学学报.2003

[4].朱兴族,杨炘宁.人环加氧酶-2在昆虫细胞中的高表达及其选择性抑制剂的筛选[C].中国药理学会第十届全国神经学术会议暨浙江省药理学会2002年年会论文摘要集.2002

[5].左怡沁,顾勇,马骥,林善锬.选择性环加氧酶2抑制剂对糖尿病大鼠肾脏的影响及其作用机制研究[J].中华医学杂志.2002

论文知识图

化合物c和d二Isoxazol-5-yl,X二H结构尼美舒利合成路线密力特苷叁维扫描色谱图芒果苷和毛蕊花糖苷全波长叁维扫描密力特苷叁维扫描色谱图芒果苷和毛蕊花糖苷全波长叁维扫描

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