人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束的构建与药效学评价

人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束的构建与药效学评价

论文摘要

目的:使用甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLLA)共聚物作为载体材料制备人参皂苷Rg3载药胶束并评价其抑瘤效果。方法:采用溶剂蒸发-薄膜分散法制备人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束,以聚合物/药物用量比(X1)、成膜温度(X2)和水化温度(X3)作为自变量,以药物包封率(Y)作为评价指标,通过Box-Behnken试验设计优化人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束处方及制备工艺;分别考察了人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质以及在不同pH条件下体外释药特性;比较了人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束与人参皂苷Rg3对小鼠接种人肝癌HepG2细胞的抑制效果。结果:经优化得到制备人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束最优处方工艺为:聚合物/药物用量比为9∶1,成膜温度为60℃,水化温度为40℃;3批人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束的包封率为(91.2±0.8)%,透射电镜照片显示胶束呈圆整球状分布,平均粒径为(142.1±8.9)nm,Zeta电位为(-8.5±0.4)mV,PDI为(0.145±0.017);在不同pH值介质中释药均较为缓慢;人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束能够显著抑制人肝癌HepG2细胞在裸鼠体内生长。结论:该研究将人参皂苷Rg3制备成mPEG-PLLA载药胶束,可以显著抑制肿瘤细胞生长,有望应用于肝癌治疗。

论文目录

  • 1 仪器与材料
  • 2 方法与结果
  •   2.1 色谱条件
  •   2.2 人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束的制备
  •   2.3 包封率的测定
  •   2.4 人参皂苷Rg3-mPEG-PLLA载药胶束处方的优化
  •   2.5 理化性质评价
  •     2.5.1 微观形态观察:
  •     2.5.2 粒度及Zeta电位测量:
  •   2.6 体外药物释放研究
  •   2.7 药效学评价
  •     2.7.1 体外抗肿瘤活性:
  •     2.7.2 体内抗肿瘤活性:
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 付淑凤

    关键词: 人参皂苷,甲氧基聚乙二醇聚乳酸,胶束,抑瘤效果

    来源: 中药材 2019年08期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技

    专业: 中药学

    单位: 咸阳职业技术学院

    分类号: R283.6

    DOI: 10.13863/j.issn1001-4454.2019.08.031

    页码: 1860-1865

    总页数: 6

    文件大小: 446K

    下载量: 126

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