以叔丁氧羰基（Boc）保护的脯氨醛1、氨基酸酯盐酸盐2a～2d和巯基水杨酸3a～3b为原料,三组分一锅法得到苯并噻嗪烷-4-酮中间体.酸性条件下脱除Boc,分子内酰胺缩合制备稠合四环噻嗪烷-4-酮衍生物6～11.新生成手性碳（1-C）的构型通过H-1和H-2的偶合常数及X-ray单晶衍射确定.测试了化合物抗Hela和A549的肿瘤细胞增殖活性.结果表明,部分化合物具有中等的抗Hela细胞活性,其中（13a R,13b R）-1,2,3,13b-四氢苯并[e]吡咯并[2’,1’:3,4]吡嗪并[2,1-b][1,3]噻嗪-5,8（6H,13a H）-二酮（6b）的IC50值为9.50μmol/L.所有化合物对A549的细胞没有抑制活性.
类型: 期刊论文
作者: 牛丽萍,邢顺凯,李小六,陈华
关键词: 稠合衍生物,噻嗪烷酮,三组分缩合,酰胺环缩合,抗肿瘤活性
来源: 有机化学 2019年03期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室
基金: 国家自然科学基金(No.21372060),河北省自然科学基金重点(No.B2016201031)资助项目~~
分类号: TQ463
页码: 771-777
总页数: 7
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本文来源: https://www.lunwen90.cn/article/77b3a466d1359364d2fc1c91.html