前列腺癌显像剂18F-8-乙氧基-2-（4-氟苯基）-3-硝基-2H-色烯的合成

论文摘要

目的制备前列腺癌显像剂18F-8-乙氧基-2-（4-氟苯基）-3-硝基-2H-色烯的前体8-乙氧基-2-（4-N,N,N-三甲基氨基苯基）-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;用前体和放射性核素18F合成18F-8-乙氧基-2-（4-氟苯基）-3-硝基-2H-色烯。方法以2-羟基-1-乙氧基-3-醛基苯为起始原料,经烯化、环化、磺化、成盐反应得到标记前体8-乙氧基-2-（4-N,N,N-三甲基氨基苯基）-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;然后与放射性核素18F经亲核氟代反应,得到18F-8-乙氧基-2-（4-氟苯基）-3-硝基-2H-色烯。标记前体8-乙氧基-2-（4-N,N,N-三甲基氨基苯基）-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐及各步反应中间体的结构均经核磁共振谱和质谱确证。结果与结论成功合成前列腺癌诊断显影剂18F-8-乙氧基-2-（4-氟苯基）-3-硝基-2H-色烯,标记率为（25.8±2.6）%（n=5,未经衰减校正）,TLC测定其放化纯度（RCP）为97.5%,为进一步临床研究奠定了基础。

论文目录

• 1 合成路线
• 2 合成实验
•   2.1 2-羟基-1-乙氧基-3-（2-硝基乙烯基）苯（3）的合成
•   2.2 8-乙氧基-2-（4-叔丁氧羰基氨基苯基）-3-硝基-2H-色烯（5）的合成
•   2.3 8-乙氧基-2-（4-氨基苯基）-3-硝基-2H-色烯的三氟甲磺酸盐（6）的合成
•   2.4 8-乙氧基-2-（4-N,N,N-三甲基氨基苯基）-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐（7）的合成
•   2.5 18F-8-乙氧基-2-（4-氟苯基）-3-硝基-2H-色烯（1）的合成

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 刘剑峰,李昕,孙晋瑞

关键词: 前列腺癌,正电子显像剂,乙氧基氟苯基硝基色烯,前体

来源: 中国药物化学杂志 2019年06期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技

专业: 药学

单位: 山东大学齐鲁医院核医学科,山东省药学科学院化学合成室

分类号: R914

DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.06.006

页码: 452-455

总页数: 4

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