导读:本文包含了漂浮制剂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:葛根总黄酮,Caco-2,粘附漂浮,生物利用度研究
漂浮制剂论文文献综述
宋轶群[1]（2014）在《葛根总黄酮胃肠道粘附漂浮制剂的制备与研究》一文中研究指出口服给药是最安全,方便的给药方式,但葛根总黄酮由于水溶性和脂溶性均不好,故口服生物利用度不高。本实验在前期对葛根总黄酮的检测方法、溶解性、表观油水分配系数以及在体肠吸收动力学及吸收机制的研究基础上,研究了葛根总黄酮的Caco-2透膜性,针对葛根总黄酮脂溶性差,在胃和小肠上段吸收较好的特点,采用不同制剂手段,从提高药物脂溶性、增强透膜性或是延长体内吸收部位滞留时间等途径,促进药物释放和透膜吸收,提高口服生物利用度,为葛根总黄酮高口服生物利用度制剂的设计和制备提供重要参考。本文研究了葛根总黄酮的基本理化性质；通过Caco-2细胞透膜性研究了葛根总黄酮的吸收特征；以葛根总黄酮为原料,大豆卵磷脂为基质制备了磷脂复合物,以复合率和表观油水分配系数为指标,通过正交设计制备了不同处方的葛根总黄酮磷脂复合物；以卡波姆934P和HPMC K15M作为组合粘附材料,以十八醇和碳酸氢钠分别作为密度型漂浮材料和产气型漂浮材料,以粘附性、漂浮性、Caco-2细胞透膜性为指标,通过正交设计制备了不同处方的葛根总黄酮胃肠道生物粘附漂浮制剂,并通过体内研究探索了最优处方的口服生物利用度。首先利用紫外分光光度法和高效液相色谱法考察了葛根总黄酮及其主要成分葛根素在水中的溶解度以及葛根素的表观油水分配系数log P值随pH的变化,发现葛根总黄酮及其主要成分葛根素在水中均有较好的溶解度,且其溶解度均随pH的增加而增加,这可能与黄酮类的结构有关。葛根总黄酮的主要有效成分为异黄酮类化合物,黄酮类物质含有酚羟基,随着pH增大,酚羟基解离,溶解度增大。葛根总黄酮中葛根素的表观油水分配系数随pH增加而降低,且在各生理pH下其log P值均小于零,说明其极性大,亲脂性弱,透膜吸收存在困难,为胃肠道吸收较差的原因之一,同时在胃和小肠上段吸收较好,因此可以通过制剂手段提高脂溶性,从而促进吸收。其次采用Caco-2细胞模型评价葛根总黄酮中葛根素的吸收机制,发现葛根总黄酮中葛根素在透膜吸收过程中有被动扩散机制参与,表现出时间和浓度依赖性,还受到质子梯度的影响,AP侧(顶端侧)的质子梯度可以明显促进葛根总黄酮中葛根素的吸收。这可能与黄酮类的物质结构有关。黄酮类物质含酚羟基,在酸性条件下吸收较好。可以推测葛根总黄酮在胃内和小肠上段吸收优于小肠下段,因此可以通过制备胃肠道粘附漂浮制剂,延长葛根总黄酮在胃肠道内的滞留时间,从而促进吸收。本实验以复合率和表观油水分配系数为指标,通过单因素考察以及正交设计进行处方筛选和优化,利用葛根总黄酮和大豆卵磷脂制备葛根总黄酮磷脂复合物,与原料药相比,在pH6.8时对药物的表观油水分配系数有显着性提高,在pH3.0时无显着性差异。本实验通过单因素考察以及正交设计,以粘附性、漂浮性和Caco-2细胞透膜性为指标进行处方筛选和优化,以卡波姆934P和HPMC K15M作为组合粘附材料,利用十八醇和碳酸氢钠作为组合漂浮材料,制备了不同处方的葛根总黄酮胃肠道生物粘附漂浮颗粒。本文以葛根总黄酮胃肠道生物粘附漂浮制剂为试验制剂,以葛根总黄酮原料药为参比制剂,考察了葛根总黄酮胃肠道生物粘附漂浮制剂在SD大鼠体内的生物利用度,测定了大鼠血浆中葛根素的血药浓度-时间曲线和相对生物利用度。研究结果发现葛根总黄酮胃肠道生物粘附漂浮颗粒相对于葛根总黄酮原料药的相对生物利用度为179.4%。可见所制得的以卡波姆934P和HPMC K15M为组合粘附材料,以十八醇和碳酸氢钠为组合漂浮材料的胃肠道生物粘附漂浮制剂能提高葛根总黄酮的口服生物利用度,有一定的意义。(本文来源于《北京协和医学院》期刊2014-06-01）
王乐,陈晶[2]（2013）在《胃漂浮制剂技术在治疗消化性溃疡药物中的应用进展》一文中研究指出胃漂浮制剂以其长时间漂浮、缓慢释药的特点成为备受关注的新剂型,本文综述了近年来消化性溃疡治疗药物领域采用胃漂浮制剂技术的应用进展。(本文来源于《中小企业管理与科技(上旬刊)》期刊2013年08期）
黄依依[3]（2013）在《法莫替丁胃漂浮制剂的研究》一文中研究指出法莫替丁(famotidine)是第3代强效H2受体拮抗剂,通过与胃壁细胞上的H2受体结合,抑制胃酸分泌。临床上主要用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等胃肠道疾病的治疗。目前常用的剂型为片剂和胶囊剂,生物利用度低,药物在胃部的停留时间短,胃壁细胞内的蓄积低,不利于药效的充分发挥。为此,本文研究了以法莫替丁为模型药物的胃漂浮制剂,使其能长时间地停留在胃部发挥药效,减少胃排空的影响,取得更好的胃部疾病治疗效果。本文首先确定了微丸丸芯的处方组成及配比,选用有利于微丸成形的微晶纤维素及密度小于水的十八醇作为辅料,采用挤出滚圆法制备法莫替丁为主药的丸芯,通过多功能颗粒包衣机将含药丸芯包上叁层功能各异的包衣层,并考察各层包衣液的处方组成和用量对微丸漂浮性能和缓释性能的影响。筛选出最优处方,即采用聚丙烯酸树脂Eudragit RL/RS(1:3)混合物为内层包衣材料,采用碳酸氢钠作为产气层,Eudragit RL为外层。对包衣微丸做相关质量评价,结果可得,微丸大小均匀,圆整度良好,平均粒径为1.92mm,短径与长径比值为0.92；在O.1mol·L-1盐酸中2min内的漂浮率超过90%,且能维持漂浮24h以上。包衣微丸具有良好的缓释性能,释放12h达到全部药量的80%,释药行为符合一级动力学方程。其次,本文研究了乳化溶剂扩散-挥发法制备法莫替丁微球的工艺,并对其进行了研究。详细考察了载体的种类及用量、油相的组成、乳化剂种类、外水相体积及PH、温度、柠檬酸叁乙酯的用量等因素对载药量、漂浮性和释药性能的影响,最终确定采用Eudragit S100作为药物载体,与药物的用量比例为8：1,乙醇和二氯甲烷比例为10：6,柠檬酸叁乙酯用量为0.2g,外水相温度40℃,体积为150ml,乳化剂选择PVA124,按该工艺制得微球的47.66%,平均载药量为7.70%,平均包封率为69.37%。漂浮率良好,24h仍有90%的微球上浮。采用透析法测定微球的缓释性能,持续释药12h达全部药量80%,符合实验设计目的。最后,本文对所得制剂在大鼠体内的药代动力学行为进行了研究。将大鼠分为叁个实验组,分别考察法莫替丁原料药,自制微丸及微球灌胃给药一次后,在各个时间点采用大鼠眼眦取血法取得定量全血,通过沉淀蛋白法处理血浆样品,并采用HPLC法测定各个时间点的血药浓度,用DAS1.0统计学软件进行处理,最终得出结论为,微丸及微球具有良好的缓释效果,微丸、微球分别与原药生物等效。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2013-04-01）
何岚,袁强[4]（2008）在《中药胃内漂浮制剂研究现状》一文中研究指出胃内漂浮制剂是通过药物缓释技术来延长制剂胃内滞留时间,达到增加药物吸收,提高生物利用度的目的。本文分析了近20年来胃内漂浮制剂在中药制剂研究中的应用,并就中药胃内漂浮缓释剂的研究现状进行了综述。(本文来源于《内蒙古中医药》期刊2008年20期）
聂阳,李苑新,朱盛山[5]（2008）在《辅料对胃漂浮制剂漂浮性能的影响》一文中研究指出胃漂浮制剂,是根据流体动力学平衡体系(HBS)原理设计,口服后长时间在胃内保持漂浮状态,能有效提高药物生物利用度的一种口服缓释制剂。随着药用辅料的发展和制剂技术的改进,胃漂浮制剂的剂型愈加丰富,有片剂、胶囊、微囊、微球、小丸等。胃漂浮制剂设计的关键是:其(本文来源于《中南药学》期刊2008年02期）
钱建瑛,王玉蓉[6]（2007）在《胃内漂浮制剂研究进展》一文中研究指出综述了胃内漂浮制剂的概念、分类及漂浮、释药机理,以及常用的辅料和制备方法;探讨了影响漂浮性能的因素和体内外评价方法,评价了该制剂技术用于研制中药胃内漂浮制剂的适用性及局限性。(本文来源于《2007中药药物创新与制药关键技术研讨会暨中华中医药学会中药化学中药制剂学术会议论文集》期刊2007-08-01）
杨永[7]（2006）在《阿魏酸钠胃内滞留漂浮制剂的制备及其血液流变学特性初探》一文中研究指出壳聚糖是自然界存在的唯一的碱性多糖，无毒，具有体内生物降解性，其来源于虾蟹类壳，在我国资源丰富，产量高，价格低。因此是一种理想的可开发的海洋资源，近几年壳聚糖作为一种新型药物辅料，研究方兴未艾。胃内漂浮制剂是延长药物胃内滞留时间的一种制剂。该制剂口服后，可以维持自身密度小于胃内容物的密度，从而较长时间在胃中呈漂浮状态，而不受胃排空的影响。 阿魏酸钠是传统中药当归、川芎等有效成分阿魏酸的钠盐，具有抗氧化、清除自由基、抑制血小板聚集和血栓形成等作用。 胃内滞留漂浮制剂的持续漂浮力是决定胃内的滞留时间的主要指标，通过吸水和溶胀试验，研究材料的溶胀性质，表明漂浮制剂漂浮性和完整性是浮力的产生和维持的关键。为了选择漂浮性能较好的材料制备漂浮制剂，对吸水增重和体积二者之间的关系进行了研究。发现所供制剂的由体积溶胀产生的浮力完全可以吸水增重。 本研究以阿魏酸钠为模型药物，壳聚糖为主要骨架材料，HPMC为辅助的骨架材料，十八醇为助漂剂，碳酸氢钠为泡腾剂，采用全粉末直接压片的工艺，制备了气动机制的漂浮缓释片。在预试验的基础上，找到了影响漂浮和药物释放的的因素，通过正交设计优化出了漂浮缓释片的处方，制备了具有良好漂浮性能和释药特征的漂浮缓释片。药物释放机理的研究结果表明，阿魏酸钠胃滞留漂浮片的释放对Peppas方程拟合最好，说明其释药机制为非Fick's扩散，即扩散和溶蚀在药物的释放过程具有协同效应。阿魏酸钠胃漂浮片的初步稳定性研究表明，该制剂应避免高湿，否则会影响其漂浮性能。另外，还应该避光保存，特别是在相对潮湿的地方。 对阿魏酸钠胃滞留漂浮片进行血液流变学研究，结果表明它和市售的普通阿魏酸钠片都对全血黏度、血浆黏度和血沉有显着性影响，随着时间的延长，阿魏酸钠胃漂浮片的影响要更大一些，这是因为阿魏酸钠胃滞留漂浮片为缓释制剂的原因。 本文对基于壳聚糖的阿魏酸钠胃滞留漂浮制剂的开发进行了有益的尝试。(本文来源于《重庆大学》期刊2006-04-20）
孔德亮,马山,顾清[8]（2000）在《胃内漂浮制剂》一文中研究指出胃内漂浮制剂是指一类能滞留于胃液中 ,延长药物释放时间 ,改善药物吸收 ,利于提高药物生物利用度的制剂。目前多数口服控释或缓释制剂在其吸收部位的滞留时间仅有 2～ 3h,而制成胃内漂浮制剂后可在胃内滞留时间达 5～ 6h,并具有骨架释药的特性 ,从而进一(本文来源于《山东中医杂志》期刊2000年11期）
Ingani,HM,陈庆华[9]（1988）在《延长胃肠驻留时间的漂浮制剂的概念和体内研究》一文中研究指出目前用于延长口服制剂在胃肠道,特别是胃内驻留时间的途径有多条,其中用比胃液轻的制剂,使其漂浮在胃内容物的表面药物缓释而不受胃排空速度的影响。已利用流体动力学平衡原理开发了一种叫HBS的漂浮胶囊剂。这种将药物和亲水胶体混合的制剂口服后,胶体和胃液接触即膨胀,并在药物外围形成一层胶状屏障,比重低于1,药物可以缓缓地透过屏障层扩散到胃液,再进入肠道。本文介绍四种制剂处方、溶出试验、漂浮作用和体内释药。用漂浮胶囊(以下称SRFC)和本文研究的双层漂浮片(以下称SRFT)进行对比。双层漂浮片的一层中含有可释放二(本文来源于《国外医药.合成药.生化药.制剂分册》期刊1988年04期）
王志刚,张曼红[10]（1986）在《口服控释给药新剂型——胃内漂浮制剂》一文中研究指出关于口服控释给药研究的内容,主要是考虑开发一种适宜于治疗、具有一定的释药速率和作用时间的给药系统;延长给药系统在吸收部位滞留足够时间;以运送所给药物的全部剂量和清除、以及预防有些药物的肝脏"首过效应"等。近年来人们愈加重视药物在胃中滞留时间,分别提出胃内漂浮胃内膨胀、胃内渗透压控释、瘤胃(本文来源于《齐鲁药事》期刊1986年02期）
漂浮制剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
胃漂浮制剂以其长时间漂浮、缓慢释药的特点成为备受关注的新剂型,本文综述了近年来消化性溃疡治疗药物领域采用胃漂浮制剂技术的应用进展。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
漂浮制剂论文参考文献
[1].宋轶群.葛根总黄酮胃肠道粘附漂浮制剂的制备与研究[D].北京协和医学院.2014
[2].王乐,陈晶.胃漂浮制剂技术在治疗消化性溃疡药物中的应用进展[J].中小企业管理与科技(上旬刊).2013
[3].黄依依.法莫替丁胃漂浮制剂的研究[D].浙江工业大学.2013
[4].何岚,袁强.中药胃内漂浮制剂研究现状[J].内蒙古中医药.2008
[5].聂阳,李苑新,朱盛山.辅料对胃漂浮制剂漂浮性能的影响[J].中南药学.2008
[6].钱建瑛,王玉蓉.胃内漂浮制剂研究进展[C].2007中药药物创新与制药关键技术研讨会暨中华中医药学会中药化学中药制剂学术会议论文集.2007
[7].杨永.阿魏酸钠胃内滞留漂浮制剂的制备及其血液流变学特性初探[D].重庆大学.2006
[8].孔德亮,马山,顾清.胃内漂浮制剂[J].山东中医杂志.2000
[9].Ingani,HM,陈庆华.延长胃肠驻留时间的漂浮制剂的概念和体内研究[J].国外医药.合成药.生化药.制剂分册.1988
[10].王志刚,张曼红.口服控释给药新剂型——胃内漂浮制剂[J].齐鲁药事.1986