甾体化合物论文_李慧杰,李明,金鹏,郭文丽,王雪

导读:本文包含了甾体化合物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:化合物,活性,生物,吡唑,姜黄,氧化氮,特异性。

甾体化合物论文文献综述

李慧杰,李明,金鹏,郭文丽,王雪[1](2019)在《新月弯孢霉CICC40301催化4–烯–3–酮甾体化合物羟基化反应产物的鉴定》一文中研究指出丝状真菌是工业上甾体微生物羟基化反应菌种的主要来源.本文首次报道新月弯孢霉(Curvularia lunata)转化孕酮、雄甾–4–烯–3,17–二酮和睾酮及其对应产物.利用高效液相色谱(HPLC)和核磁共振方法分析了相应的主要转化产物,鉴定结果为:C17α–羟基孕酮、C14α–羟基4AD、C15–羟基睾酮,其中新月弯孢霉CICC40301转化孕酮生成的产物C17α–羟基孕酮是用于合成氢化可的松等多种甾体药物的重要中间体,C14α–羟基4AD是合成抗肿瘤化合物C14α–羟基–3,6,17叁酮的关键前体.(本文来源于《天津科技大学学报》期刊2019年05期)

常庆娜,姚明东,王颖,肖文海,元英进[2](2018)在《工程化P450酶特异性氧化修饰甾体化合物》一文中研究指出甾体药物是仅次于抗生素的全球第二大类药物,具有抗炎、抗过敏、调节内分泌等重要功效。对甾体母核特定位点进行有效的氧化修饰,是引入药效活性的关键。研究表明,P450酶是催化甾体特异性氧化的一类关键酶家族。目前,电子传递效率和催化特异性是限制P450酶催化功能的重要因素,会导致目标甾体产物产量低、副产物积累严重等问题。因此,将围绕提高P450酶的催化效率及特异性方面的研究工作,系统综述工程化P450催化甾体类物质的方法策略和相关研究进展,并对催化甾体化合物的P450酶的设计和优化的未来发展进行展望,为该方面工作的深入研究提供指导。(本文来源于《中国生物工程杂志》期刊2018年12期)

蔡晓锐,蔡奋,邱国栋,吴树腾,方烁坡[3](2018)在《含氮杂环甾体化合物的生理活性研究进展》一文中研究指出含氮杂环甾体化合物是一类具有显着生理活性的化合物,具有很好的抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。本文根据此类化合物的生物活性进行分类,讨论近年来含氮杂环甾体化合物的生物活性研究进展,并对其发展趋势和应用前景进行展望。(本文来源于《汕头大学医学院学报》期刊2018年03期)

蔡晓锐,朱志伟,朱辉德,蔡奋,许斯琪[4](2018)在《含氮杂环甾体化合物的抗肿瘤活性研究进展》一文中研究指出在甾体的甾核或者支链上引入不同的官能团后可以得到不同生理活性的化合物,它们有可能会成为人类治疗不同疾病的药物。甾体药物除了作为传统激素类药物使用外,在抗肿瘤药物中的应用也成为甾体的重要研究内容之一。含有氮杂环官能团的甾体化合物是一类具有显着生理活性的化合物。本文按照氮杂环基团在甾体母核中的不同取代位置而具备不同的抗肿瘤活性进行讨论,概述了近5年来新合成及新发现的氮杂环甾体化合物的设计、筛选,以及在抑制肿瘤细胞生长增殖活性方面的研究,并对其发展趋势和应用前景进行了展望。(本文来源于《癌变·畸变·突变》期刊2018年04期)

杨坤,蒋青峰,庞婷婷,甘春芳[5](2018)在《16α-甲基甾体化合物的合成》一文中研究指出分别以4,9-二烯雄甾-3,17-二酮(4-AD)、9α-羟基-4-雄烯二酮(9α-OH-4-AD)为原料,通过保护反应、亲核取代反应和水解反应,合成了16α-甲基甾体化合物,并利用核磁波谱和红外光谱对其结构进行表征。采用的方法步骤短,收率高,基本避免了构型异构体的产生,副反应少,降低了成本。(本文来源于《化工技术与开发》期刊2018年07期)

崔建国,庞丽萍,刘畅,盛海兵,甘春芳[6](2018)在《某些具有吡唑和1,2,4-恶二唑支链的杂环甾体化合物的合成、表征及抗肿瘤活性评价(英文)》一文中研究指出从孕烯醇酮出发,经不同途径制备了两个具有17-吡唑及17-1,2,4-恶二唑支链的杂环甾体化合物系列,所有合成物文献中未见报道。评估了化合物对HeL a(人宫颈癌)、TPC-1(乳头状甲状腺癌)、A549(人肺癌)和CNE-2(鼻咽癌)癌细胞系的抗增殖活性。结果表明,具有吡唑支链的甾体衍生物对这些癌细胞系表现出中等强度的细胞毒性,但对正常肾脏上皮细胞几乎没有活性。然而,几乎所有的具有1,2,4-恶二唑支链的甾体衍生物对所测试的癌细胞系没有明显活性(IC50>80μmol/L)。研究结果表明,对于此类化合物的抗增殖活性来说,甾体中的17-吡唑环比17-恶二唑环是更好的药效基团。所获得的信息对于设计新的甾体化疗药物具有很好的参考价值。(本文来源于《化学试剂》期刊2018年07期)

蔡晓锐,蔡奋,邱国栋,陈一村[7](2018)在《一种新型酯类甾体化合物的设计合成及其抗炎生物活性的研究》一文中研究指出目的:设计合成一种具有抗炎活性的新型酯类甾体化合物。方法:以孕烯醇酮为基本母核的取代醛和酮通过Clasien-Schmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和反式肉桂酸反应合成具有酯类结构的甾体化合物;其结构通过核磁氢谱、质谱、红外图谱确证;以RAW 264.7巨噬细胞为实验细胞株,通过硝酸还原酶法检测NO的浓度来评估其抗炎活性。结果:共设计合成3个新型酯类甾体化合物(b1~3),其中b2的抗炎效果最佳(IC_(50)=3.40μmol/L),其抑制脂多糖(LPS)诱导RAW 264.7巨噬细胞产生NO的效果随浓度的增大而增强;b2在体外抑制LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞生成NO的效果与地塞米松相当。结论:新型酯类甾体化合物具有抑制炎症介质NO增长的作用,新型酯类甾体化合物b2具有良好的抗炎效果。(本文来源于《汕头大学医学院学报》期刊2018年02期)

袁海燕,陈爽,黄燕敏,崔建国[8](2018)在《海洋生物中甾体化合物的研究进展》一文中研究指出甾体化合物是一类具有显着生理活性且广泛存在于自然界中的天然化合物。本文对近年来从海洋生物中分离得到的甾体化合物,根据其结构特征对它们进行了分类总结,并对其生物活性进行了阐述,以期对甾体药物的研究开发提供有用的参考。(本文来源于《化学通报》期刊2018年06期)

谢江宁[9](2018)在《甾体化合物和类姜黄素芳基钌(Ⅱ)、铑(Ⅲ)、铱(Ⅲ)配合物与人血清白蛋白相互作用的系统研究》一文中研究指出人血清白蛋白(Human serum albumin,HSA)具有特殊的空间结构与物质运输及调节p H等多种生理功能。HSA的分子量小,容易制备与提纯,而且稳定性高、溶解性好,是研究蛋白质与不同配体相互作用的模型蛋白。甾体化合物及芳基钌(Ⅱ)、铑(Ⅲ)、铱(Ⅲ)配合物是当前的研究热点,它们不但有着良好的抗肿瘤活性而且在毒副作用以及耐药性等方面也有着优异的表现。从分子水平上研究甾体化合物及类姜黄素芳基钌(Ⅱ)、铑(Ⅲ)、铱(Ⅲ)配合物分别与HSA的相互作用机制,有助于我们了解其在人体的代谢情况以及药用机理,对新药的合成与生物活性研究有着重要的参考价值。本论文共分为五章:第一章,介绍了HSA结构与功能的特点,甾体化合物及类姜黄素化合物、芳基钌(Ⅱ)、铑(Ⅲ)、铱(Ⅲ)配合物的研究进展,小分子配体与HSA相互作用的研究方法。第二章,通过多种光谱方法、超高效液相色谱-质谱联用法与分子模拟技术,从分子水平上对叁种甾体化合物与HSA的相互作用机制进行了对比研究,研究结果表明这叁种甾体化合物与HSA均形成了基态复合物,猝灭机理为静态猝灭机理,主要的作用力均为氢键与范德华力,化合物在HSA中的结合位点均为Site Ⅰ,结合比均为1:1,甾体化合物对HSA的微环境和构象产生影响,叁个甾体化合物结构的不同所产生影响的大小也不同,化合物3产生的影响是最大的。第叁章,通过多种光谱方法、超高效液相色谱-质谱联用法与电分析法对两种1,3,5-叁氮杂-7-磷杂金刚烷(PTA)型类姜黄素芳基钌(Ⅱ)配合物与HSA的相互作用机制进行了对比研究,实验结果表明这两种配合物与HSA均形成了基态复合物,猝灭机理均为静态猝灭机理,主要的作用力均为氢键与范德华力,这两种配合物在HSA中的结合位点均为Site Ⅰ,结合比均为1:1,配合物对HSA的微环境和构象均产生影响,两种配合物结构的不同所产生影响的大小也不同,配合物1产生的影响大于配合物2。第四章,通过多种光谱方法与电分析法对叁种类姜黄素芳基铑(Ⅲ)配合物与HSA的相互作用机制进行了对比研究,实验结果表明这叁种配合物与HSA均形成了基态复合物,猝灭机理均为静态猝灭机理,主要的作用力均为氢键与范德华力,结合位点均为HSA的Site Ⅰ,而某些金属离子会对配合物与HSA的结合产生不同程度的抑制作用,这叁种配合物对HSA的微环境和构象均产生影响,而且叁个配合物结构的不同所产生影响的大小也不同,配合物3产生的影响大于其他两个配合物。第五章,通过多种光谱方法与电分析法对叁种类姜黄素芳基铱(Ⅲ)配合物与HSA的相互作用机制进行了对比研究,实验结果表明这叁种配合物与HSA均形成了基态复合物,猝灭机理均为静态猝灭机理,主要的作用力均为氢键与范德华力,在HSA中的结合位点均为Site Ⅰ,某些金属离子会对配合物与HSA的结合产生不同程度的抑制作用,这叁种配合物对HSA的微环境和构象均产生影响,而且叁个配合物结构的不同所产生影响的大小也不同,配合物3产生的影响大于其他两个配合物。(本文来源于《广西师范学院》期刊2018-06-01)

刘银春[10](2018)在《微生物转化C21甾体化合物的研究》一文中研究指出以孕烯醇酮为唯一碳源,经初筛、复筛后从土壤中得到能够转化C21甾体化合物的菌株,并利用生理生化实验、形态学和分子生物学鉴定菌株,对细菌进行16S rDNA基因序列、真菌进行18S rDNA基因序列同源性B LAST分析。据BLAST分析结果,利用MEGA(5.05)软件创建Neighbor-Joining进化树,确定菌株的系统发育学地位。菌株转化C21甾体经浓缩、萃取、浓缩得到转化产物粗品,经硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱层析分离纯化化合物,对纯化的化合物进行1H-NMR,13C-NMR(DEPT 135°和DEPT 90°),2D-NMR(HSQC、HMBC)等核磁共振波谱分析,利用高分辨率质谱仪确定化合物分子量。DNA测序筛选分离得到的菌株,测得菌株DH的16S rDNA有1385个碱基,菌株YM3的16S rDNA有1482个碱基,两株菌都属假单胞属(Pseudomonas),都为革兰氏阴性菌,其中菌株DH为假单胞杆菌(Pseudomonas),菌株YM3为铜绿假单胞杆菌(Pseudomonas aeruginosa);菌株T3的18S rDNA基因序列有1314个碱基,属于曲霉属(Aspergillus),为烟曲霉菌(Aspergillus fumigatus)。将这些碱基序列上传于BankIt中得到登录号,DH菌株登录号为MF542259.1,YM3菌株登录号为MG262387.1,T3菌株登录号为MF563964.1。通过核磁共振和质谱分析确定转化产物为1,2,10-叁羟基菲和7-羟基苯并吡喃,并发现1,2,10-叁羟基菲对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌都有抑菌活性,化合物浓度为0.5 mg/mL时,抑菌圈的大小分别为18 mm、17 mm、25 mm。经单因素试验优化后,假单胞杆菌DH转化16,17-α环氧孕烯醇酮的发酵工艺进行初步优化得到产物7-羟基苯并吡喃的最优条件为:1.5 g/L 16,17-α环氧孕烯醇酮的SDS乳化液为碳源,2.0 g/L NH_4NO_3为氮源,初始pH值为7.0,接种量为10%,250mL锥形瓶中装液量达到100 mL,转化时间为5 d;产物1,2,10-叁羟基菲的最优培养条件为:1.5 g/L 16,17-α环氧孕烯醇酮的SDS乳化液为碳源,3.0 g/L NH_4NO_3为氮源,初始pH值为6.5,接种量为10%,装液量达到80 mL,转化时间为5 d。烟曲霉菌T3转化孕烯醇酮的发酵工艺进行初步优化,得到最优条件为:底物浓度孕烯醇酮乳化液为1.0 g/L,氮源NH_4H_2PO_4为2.0 g/L,初始pH为7.0,接种量为10%,装液量为70 mL,发酵时间为6 d。此条件下产物产率为28.48%,比之前提高9.52%;菌体生物量为4.73 g/L比之前提升了2.11 g/L。菲及其衍生物存在于大多数植物,还未见有报道从微生物转化过程得到。本文利用微生物转化孕烯醇酮和16,17-α环氧孕烯醇酮得到有抑菌活性的菲类化合物,为微生物转化C21甾体提供依据。(本文来源于《江西农业大学》期刊2018-06-01)

甾体化合物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

甾体药物是仅次于抗生素的全球第二大类药物,具有抗炎、抗过敏、调节内分泌等重要功效。对甾体母核特定位点进行有效的氧化修饰,是引入药效活性的关键。研究表明,P450酶是催化甾体特异性氧化的一类关键酶家族。目前,电子传递效率和催化特异性是限制P450酶催化功能的重要因素,会导致目标甾体产物产量低、副产物积累严重等问题。因此,将围绕提高P450酶的催化效率及特异性方面的研究工作,系统综述工程化P450催化甾体类物质的方法策略和相关研究进展,并对催化甾体化合物的P450酶的设计和优化的未来发展进行展望,为该方面工作的深入研究提供指导。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

甾体化合物论文参考文献

[1].李慧杰,李明,金鹏,郭文丽,王雪.新月弯孢霉CICC40301催化4–烯–3–酮甾体化合物羟基化反应产物的鉴定[J].天津科技大学学报.2019

[2].常庆娜,姚明东,王颖,肖文海,元英进.工程化P450酶特异性氧化修饰甾体化合物[J].中国生物工程杂志.2018

[3].蔡晓锐,蔡奋,邱国栋,吴树腾,方烁坡.含氮杂环甾体化合物的生理活性研究进展[J].汕头大学医学院学报.2018

[4].蔡晓锐,朱志伟,朱辉德,蔡奋,许斯琪.含氮杂环甾体化合物的抗肿瘤活性研究进展[J].癌变·畸变·突变.2018

[5].杨坤,蒋青峰,庞婷婷,甘春芳.16α-甲基甾体化合物的合成[J].化工技术与开发.2018

[6].崔建国,庞丽萍,刘畅,盛海兵,甘春芳.某些具有吡唑和1,2,4-恶二唑支链的杂环甾体化合物的合成、表征及抗肿瘤活性评价(英文)[J].化学试剂.2018

[7].蔡晓锐,蔡奋,邱国栋,陈一村.一种新型酯类甾体化合物的设计合成及其抗炎生物活性的研究[J].汕头大学医学院学报.2018

[8].袁海燕,陈爽,黄燕敏,崔建国.海洋生物中甾体化合物的研究进展[J].化学通报.2018

[9].谢江宁.甾体化合物和类姜黄素芳基钌(Ⅱ)、铑(Ⅲ)、铱(Ⅲ)配合物与人血清白蛋白相互作用的系统研究[D].广西师范学院.2018

[10].刘银春.微生物转化C21甾体化合物的研究[D].江西农业大学.2018

论文知识图

甾体化合物结构式甾体化合物与HSA的红外吸收光...甾体化合物与HSA的紫外吸收光谱...甾体化合物与HSA的圆二色光谱...甾体化合物与HSA的叁维荧光光...叁个甾体化合物的分子结构

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